パーキンソン病 薬物療法に使われている代表的な治療薬のリスト、新薬を紹介します。
現在用いられている薬は、ADL(日常生活動作)の低下、QOL(快適な生活環境)の改善、対症療法の薬です。
根本的治癒の薬は現在ありません。
Page Contents
①薬効と種類 | ②ドーパミン 補充薬 |
③酵素 阻害薬 |
④受容体 刺激薬 | ⑤受容体 拮抗薬 | ⑥受容体 遮断薬 |
⑦パーキンソン病 薬一覧 |
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ドーパミン補充薬・阻害薬(炭素・酵素) | |
ドーパミン補充薬 | レボドパ |
ドーパミン脱炭素酵素 阻害薬 |
カルビドパ |
ベンセラジド | |
阻害薬(MAO-B) | セレギリン |
阻害薬(酵素) | ゾニサミド |
エンダカポン | |
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ノルアドネラリン増強薬 | ドロキシドパ |
受容体刺激作動薬・拮抗薬・受容体遮断薬 | |
受容体刺激 | ・アマンタジン ・プラミペキソール |
・ロピニロール ・ ロチゴチン | |
・アポモルヒネ ・カベルゴリン | |
・ブロモクリプチン ・ペルコリド | |
拮抗薬 | イストラデフィリン |
受容体遮断 | ・トリへキシフェニジル ・プロメタジン |
・ビぺリデン ・プロフェナミン | |
・メキセン・ピロヘプチン |
作用 | 解説 |
ドーパミン 補充 |
ドーパミンを直接投与しても 血液脳関門を通過できないため 前駆物質「レボドパ」を使用します。 レボトバは、ドーパミン脱炭素 酵素によりドーパミンへ変換され ますがドーパミン脱炭素酵素は、 脳内以外にも存在しているので、 脳内へ移行する割合は約1%程度。 |
ドーパミン 補充 (酵素配合) |
脳内へ移行率を上げるためドーパ ミン脱炭素酵素の阻害薬を配合。 レボドパ + ドーパミン脱炭素酵素 阻害薬。 移行率が少ない場合は、酵素阻 害薬も併用されます。 |
作用 | 薬物名 | 商品名 |
補充 | レボドパ | ドパゾール |
ドパストン | ||
ドパール | ||
酵素 配合 |
カルビドパ | シネット |
ネオドパストン | ||
ベンセラジド | ネオドパゾール | |
マドパー |
阻害酵素 | 解説 |
カテコール -O- メチル基転移 酵素 (COMT酵素) |
COMT酵素は、カテコールアミン (ドーパミン、ノルアドレラリン、 アドレラリン)の分解酵素。 末梢に存在するカテコール ーOーメチル基転移酵素を 選択的に阻害することで 血液関門までの経路で レボドパからのドーパミン 代謝を阻害。 レボドパの細胞内血中半減期 (濃度)を延長。 (末梢COMT阻害薬とも 呼ば れている) よってレボドパ製剤と併用投与 で効果が現れます。 |
ドーパミン 脱炭素酵素 |
ドーパミンを直接投与しても 血液脳関門を通過できない ためドーパミン前駆物質 「レボドパ」を使用します。 レポドバは、血液関門を通って 脳内に入るとドーパミン脱 炭素酵素によりド-パミンと なります。 脱炭素酵素は脳内だけで はなく末梢にも存在、その ため脳に到達するまでに ドーパミンへと変換され脳内 へ移行する割合は減少する。 脳内移行率を上げるために 末梢だけに作用するドーパミン 脱炭酸酵素阻害薬が用い られます。 |
モノアミン 酸化酵素 (MAO-B酵素) |
ドーパミン作動神経細胞より シナプスに放出された神経 伝達物質モノアミンを酸化 除去する働きがあります。 MAO-B酵素を選択的に阻害 して、ドーパミンから生成 されるノルアドレナリンの生成 を阻害しドーパミン濃度を 上げる。 |
阻害酵素 | 薬物名 | 商品名 |
カテコール -O- メチル基転移 酵素 (COMT酵素) |
エンダカポン | コムタン |
ドーパミン 脱炭素酵素 |
カルビドパ | シネット |
ネオドパストン | ||
ベンセラジド | ネオドパゾール | |
マドパー | ||
モノアミン 酸化酵素 (MAO-B酵素) |
セレギリン | エフピー |
ゾニサミド | トレリーフ | |
エクセグラン |
刺激する受容体 | 解説 |
ドーパミンD2 受容体 |
D1受容体: 中枢神経系で最も豊富な ドーパミン受容体で、神経細 胞成長を調節、血管拡張 (腎血管や腸間膜動脈)、 いくつかの行動反応に関係。 D2受容体: 線状体背側部に発現が見ら れ、淡蒼球に投射する。 筋緊張異常や統合失調症に 関連すると考えられています。 線条体、大脳皮質、辺縁系 などに強く発現している。 D3受容体: 認知的および感情的な機能に 働く事を示し、中脳皮質、 辺縁系に発現。 統合失調症やパーキンソン 病の治療標的です。 |
ドーパミンD2・D3 受容体 |
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ドーパミンD2 受容体 |
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ドーパミンD1・D2 受容体 |
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ドーパミンD1~D5 受容体 |
短時間作用型投与後20分で オフ症状を速やかに改善する、 投与後120分で効果が消失する。 |
グルタミン酸 受容体 |
NMDA型グルタミン酸受容体に 拮抗作用がある事が抗 パーキンソン作用の原因と 考えられています。 セレギリンと同様に覚醒 される方向に働くので注意。 |
刺激する受容体 | 薬物名 | 商品名 |
ドーパミンD2 受容体 |
タリペキソール | ドミン |
プラミペキ ソール |
ピーシフロール | |
ミラペックス | ||
ロピニロール | レキップ | |
ドーパミンD2・D3 受容体 |
ロチゴチン | ニュープロパッチ |
ドーパミンD2 受容体 |
カベルゴリン | カバサ-ル |
ブロモクリ プチン |
パーロデル | |
ドーパミンD1・D2 受容体 |
ペルコリド | ペルマックス |
ドーパミンD1~D5 受容体 |
アポモルヒネ | アポカイン |
グルタミン酸 受容体 |
アマンタジン | シンメトレル |
拮抗させる 受容体 |
解説 |
アデノシンA2A 受容体ブロック |
運動機能の低下をもたらす神経 伝達物質GABA(γ-アミノ酪酸) を分泌。 ドーパミンにより抑制され、逆に アデノシンA2A受容体からの 刺激で興奮。 パーキンソン病では、ドーパミン が不足し、アデノシンA2A受容体 のほうが優勢になります。 アデノシンA2A受容体を阻害し、 抑制することで、アンバランス になった神経シグナル伝達を 正常化。 |
拮抗させる 受容体 |
薬物名 | 商品名 |
アデノシンA2A 受容体ブロック |
イストラデ フィリン |
ノウリアス |
遮断させる 受容体 |
解説 |
ムスカリン 受容体 ブロック |
アセチルコリンの介在ニューロン 作用を抑え、ドーパミンD2受容体 刺激薬と同じようにドーパミン低下 による運動障害を改善します。 ムスカリン受容体阻害薬の投与 により、記憶、実行機能の一部が 比較的短期間で障害される事が あります。その場合には投与中止。 不随運動の振戦に効果。 |
遮断させる 受容体 |
薬物名 | 商品名 |
ムスカリン 受容体 ブロック |
トリへキシフェニジル | アーテン |
プロメタジン | ピレチア | |
ビぺリデン | アキネトン | |
プロフェナミン | パーキン | |
メキセン | コリンホール |
薬物名 | 商品名 | ・作用 ・主な副作用 |
レボドパ | ドパゾール | 作用 ドーパミン補充。 副作用 起立性低血圧。 |
ドパストン |
薬物名 | 商品名 | ・作用 ・主な副作用 |
カルビドパ | シネット | 作用 レボドパ作用 増強。 急性期 副作用 悪心。 長期服用での 副作用 幻覚、妄想 Wearing-Off、 不随意運動、 突発性睡眠 など |
ネオド パストン |
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メネシット | ||
レプリン トン |
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ベンセラジド | イーシー ドパール |
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ネオド パゾール |
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マドパー | ||
セレギリン | エフピー | 作用 レボドパ作用 増強 副作用 食欲不振、幻覚、 不随意運動、など |
ゾニサミド | トレリーフ | 作用 ド-パミン量放出 増加 副作用 眠気、 食欲不振、など |
エクセ グラン |
薬物名 | 商品名 | ・作用 ・主な副作用 |
エンダカポン | コムタン | 作用 レボドパ作用 延長 副作用 不随意運動、傾眠、 ジストニア、幻覚、 横紋融解症、便秘、 不眠、肝機能障害、 便秘、悪性症候群、 など |
薬物名 | 商品名 | ・作用 ・主な副作用 |
レボドパ + カルピドパ + エンダカポ |
スタレポ | 作用 ドーパミン補充、 レボドパ作用 増強、 レボドパ作用 延長. 副作用 不随意運動、幻覚、 吐き気、傾眠、便秘、 など |
アマンタ ジン |
シンメトレル | 作用 ド-パミン放出 促進 副作用 筋肉のこわばり 意識障害、など 投与中止により 悪性症候群の可能性。 |
タリペキ ソール |
ドミン | 作用 受容体作用 増強。 急性期 副作用 強い悪心。 長期服用での副作用 幻覚、妄想、 眠気、悪性症候群、 突発性睡眠など |
プラミ ペキソール |
ピーシ フロール |
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ミラペックス | ||
ミラペックスLA (徐放剤) |
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ロピニ ロール |
レキップ | |
レキップCR (徐放剤) |
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ロチゴチン | ニュープロ パッチ (貼り薬) |
作用 受容体作用 増強。 急性期 副作用 強い悪心。 長期服用での副作用 幻覚、妄想、 眠気、悪性症候群など |
アポ モルヒネ |
アポカイン (皮下注射) |
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カベル ゴリン |
カバサ-ル | 作用 受容体作用 増強。 急性期 副作用 強い悪心。 長期服用での副作用 心臓弁膜症、 間質性肺炎、 幻覚、妄想、 眠気、悪性症候群など |
ペルコリド | ペル マックス |
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ブロモク リプチン |
パーロデル |
イストラ デフィリン |
ノウリアスト | 作用 アデノシンA2A 受容体を阻害し 神経シグナル 伝達を正常化。 副作用 便秘、幻視、 幻覚、 など |
トリへキシ フェニジル |
ア-テン | 作用 アセチルコリン 作用 低減 副作用 幻覚、妄想、 など |
ビぺリデン | アキネトン | |
ピロヘプチン | トリモール | |
プロフェナミン | パーキン | |
プロメタジン | ピレチア | |
メキセン | コリンホール |
ドロキシドパ | ドプス | 作用 ノルアドレナリン増強 副作用 頭痛、のどの痛み、 など |
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